РИКСОН-SZ


Торговое название препарата: Риксон
Действующее вещество (МНН): Цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия).
Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Один флакон содержит:
Цефтриаксон натрий (эквивалентного цефтриаксону 1 г)
Форма выпуска:
Порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,0 г.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства/антибиотик (группа цефалоспорина).
Фармакологические свойства
Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик группы бета – лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром действия: активен в отноше-нии аэробных грамположительных микроорганизмов: факультативных анаэробов — Staphylo-coccus aureus (включая и пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, -гемолитические стрептококки группы А (S.pyogenes), стрептокок-ки группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, неэнтерококковые стрептококки группы D; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, разновидности Klebsiella (включая и Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе S.typhy), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella, Versinia (в том числе Y.enterocolitica); микроаэрофилов – Treponema pallidum; аэробов — Neisseria gonorrheae (включая и пенициллиназообразующий штамм), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; облигатных анаэробов-разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы B.Fragilis), Clostridium (но большинство штаммов С.difficile обладает резистентностью), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F.mortiferum и F.varium). Препарат назначают при резистентности микроорганизмов к другим препаратам цефалоспоринового ряда, аминогликозидам, пенициллинам и т.д.

Фармакокинетика
Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочно-го сока. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Биодоступ-ность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с по-вышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат не гидро-лизуется R-плазмидными бета–лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пени-циллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Цефтриаксон. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2). После в/м введения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г -80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmax составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизмененной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% — с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 6-9 часов, объем распределения (Vd)–5,78-13,5 л, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32- 0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т ½ в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет Т1/2 удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.


Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к не-му штаммами микроорганизмов: инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, абсцессов легких, эмпиемы плевры), оториноларингологических инфекционных заболеваний, инфекционных заболеваний почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита, инфекционных заболеваний костей и суставов, перитонита, воспалений желчного пузыря, желудочно-кишечных инфекций, неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и сифилис), болезни Лайма (спирохетоз), тифозной лихорадки, сальмонеллеза, сальмонеллоносительства.
Препарат также применяют для профилактики инфекций, возникающих после хирургических операций.

Способы применения и дозы
Препарат вводят в/м или в/в. Для в/м введения с целью устранения болезненности в месте вве-дения препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1 г – в 3-5 мл. Возможно использо-вание стерильной воды для инъекций.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующем соотно-шении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 5 мл растворителя, с 1 г – в 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в день или в половинной дозе 2 раза в день). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г, которую вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения), за 30-90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинин (КК) менее 10 мл/мин).
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных. При неос-ложненной гонорее однократно в/в вводят 0,25 г препарата.
Суточная доза препарата для новорожденных (до 2 недель) и недоношенных детей составляет 20-50 мг/кг массы тела. Для детей с 2 недель до 12 лет суточная доза равна 20-80 мг/кг массы тела, в 2 введения. При в/в введении в дозе выше 50 мг/кг массы тела детям препарат применя-ют дробно, с перерывами между введениями как минимум 30 минут.
Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологиче-ского процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4-14 дней. Но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам, относящимся к классу цефалоспоринов и пе-нициллинам, а также (в/м введение) к лидокаину. Печеночно-почечная недостаточность, забо-левания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит или энтерит, беремен-ность, лактация.


Побочные действия
При приеме препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эози-нофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях – анафилактический шок), стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит. Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, редко – гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях – флебит или тромбофлебит при в/в введении.

Лекарственные взаимодействия
При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эф-фективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нару-шение функции почек. Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовмес-тимостью.

Особые указания
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину переферической кро-ви, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают полсе прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ – признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска за-стоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболева-ния, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образо-вания преципитатов в желчных путях под влиянием Цефтриаксона.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Па-циентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К.(10 мг в неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакции в результате отложения цефтриаксон — кальции 2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальций содержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому Цефтриаксон не должен смешиваться с кальций содержавшими растворами(в т.ч. для парентерального питания). Интервал между введением цефтриаксона и каьций содержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. При лечении Цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (гликозурию рекомендуется определять только ферменты методом)
При в/м инъекции вводят глубоко в верхний наружный квадрат большой ягодичной мышцы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек дозу препарата уменьшают. Для больных с КК менее 10 мл/ми суточная доза антибиотика не должна превышать 2 г.
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагае-мая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходи-мости назначение препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращения грудно-го вскармливания.
Возможно появление резистентных к препарату микроорганизмов и развитие суперинфекции.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении «петлевых» диуретинов( фуросемид и др.)
При артериальной гипертензии и нарушении водно — электролитного баланса следует контро-лировать содержания натрия в плазме. При длительном применении необходимо цитологиче-ское исследование для определения дисбактериоза.
С осторожностью: назначают новорожденным с гипербилирубинемией, склонным к аллерги-ческим реакциям.
Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средст-вами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышен-ной концентрацией внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.
Препарат следует хранить в недоступном от детей месте и не использовать после истечения срока годности.
Передозировка
Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.